Die hemmenden Aktivitäten seien auf Brustkrebs- (MDA-MB-231) und Magenkrebs-Zelllinien (SGC-7901) in vitro durch die Standard-Methyl-Thiazol-Tetrazolium (MTT)-Methode bewertet worden, teilen die Forschenden von der chinesischen Universität Hengyang jetzt mit.
"Die Ergebnisse der biologischen Tests zeigen, dass einige der Resveratrol-Derivate stärkere Anti-Krebs-Aktivitäten aufweisen als 5-FU"
Obwohl Resveratrol eine Reihe von pharmakologischen Aktivitäten besitze, sei seine therapeutische Anwendung aufgrund seiner kurzen biologischen Halbwertszeit (8 - 14 Minuten) bislang immer noch begrenzt, so die Wissenschaftler. Experimente hätten in der Vergangenheit zudem gezeigt, dass die enterohepatische Rezirkulation und der schnelle First-Pass-Metabolismus zu seiner schlechten systemischen Bioverfügbarkeit führen.
In den letzten Jahren wurden jedoch erhebliche Fortschritte bei der Untersuchung der biologischen Wirkungen von Resveratrol und seinen Analoga erzielt. So testeten Forschende die Aktivität von 70 verschiedenen Resveratrol-Analoga als Aromatase für die Chemotherapie von Krebs. Die aromatasehemmenden Aktivitäten einiger Analoga waren viel wirksamer als die der Leitsubstanz Resveratrol. Aus der Struktur-Aktivitäts-Beziehung der Resveratrol-Studie ging hervor, dass die in die Struktur eingeführten lipophilen Gruppen zur Verbesserung der Bioaktivität beitragen. Diesen Ansatz optimierten die chinesichen Forschenden jetzt im neuen Syntheseverfahren.
Das Fazit der Forschenden für die neue Methode klingt vielversprechend:
"Insgesamt wurden 6 neue Resveratrol-Derivate erfolgreich synthetisiert. Die meisten der synthetischen Verbindungen zeigten höhere Aktivitäten als Resveratrol und 5-FU. Aus den Ergebnissen wurde die Verbindung 5c als der wirksamste Kandidat gegen Brustkrebs- und Magenkarzinom-Zelllinien identifiziert. Es wird erwartet, dass die in diesem Artikel beschriebenen pharmakologischen Studien die Entwicklung neuer therapeutischer Mittel für die klinische Behandlung von Brustkrebs und Magenkarzinomen fördern werden. Es zeigt das Potenzial als Therapeutikum für den Menschen".
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